Es wird in der Nebennierenrinde gebildet; die Blutkonzentrationen folgen einem natürlichen Tagesrhythmus und sind in bestimmten Situationen wie Stress oder Unterzuckerung erhöht. In Folge steigt der Blutdruck, das Herz schlägt schneller, Glukose wird in den Blutkreislauf abgegeben und Entzündungsreaktionen im Körper werden gehemmt. Prednisolon wirkt etwa viermal stärker als das körpereigene Hydrocortison, zählt aber dennoch zu den schwach wirksamen Vertretern der synthetischen Glucocorticoide. Prednisolon wird in Medikamenten als Prednisolonacetat, Prednisolondihydrogenphosphat-Dinatrium, Prednisolon hydrogensuccinat-Natriumsalz und Prednisolonpivalat verwendet. Glucocorticoide unterdrücken die körpereigene Immunabwehr — wirken also immunsuppressiv —indem sie die Glucocorticoid-Rezeptoren fast aller Gewebe beeinflussen. Sie hemmen hierbei die durch Botenstoffe hervorgerufene Anlockung von Zellen des Immunsystems an den Ort einer Entzündungsreaktion sowie deren Aktivität. Hierbei handelt es sich um körpereigene Stoffe, die Entzündungs- und Immunreaktionen einleiten oder aufrechterhalten. Aufgrund seiner Eigenschaften wird Prednisolon innerlich und äusserlich bei zahlreichen allergischen und entzündlichen Erkrankungen verwendet. Zäpfchen oder Schäume lindern die Beschwerden bei entzündlichen Darmerkrankungen und Hämorrhoiden. Salben, Cremes und Lösungen zum Auftragen auf die Haut kommen bei entzündlichen Hauterkrankungen zum Einsatz.
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